一.性状与稳定性 本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭,无味,易溶于氯仿,溶于酮或醋酸乙酯,略溶于乙醇,微溶于乙醚,不溶于水。熔点213—220摄氏度, 二.体内过程 本品口服从胃肠道吸收,多以葡萄糖醛酸结合型从尿中排出,小部分从粪便中排出。肌肉注射以水为溶媒的混悬剂,能在局部组织中储存,缓慢吸收而达长效作用。注射复方甲地孕酮注射液后,其血浆浓度于3—6达高峰,血浆半衰期为13.6日,生物利用度为87.9%。 三.药物作用 本品是17α—羟孕酮衍生物,为高效孕激素。无雌激素与雄激素活性。有显著的抑制排卵作用,能影响宫颈粘液稠度和子宫内膜正常发育,从而阻止精子穿透,使孕卵不易着床,而达避孕目的。 四.适应症状 可作为短效复方口服避孕药及肌肉注射长效避孕药的孕激素成分。还可用于治疗痛经,闭经,功能性子宫出血等。 五.不良反应 (1)少数使用者出现头晕,恶心,呕吐等,偶有不规则出血。 (2)少数用药者可影响肝,肾功能,故肝,肾病患者忌用。 (3)有子宫肌瘤,血栓病史及高血压患者应慎用。 六.药物相互作用 见“避孕药与其他药物的相互作用”。 (用法与用量)口服。一次4毫克,一日4—12毫克。 (1)作为短效口服避孕药:从月经周期第5日起,一日口服1片复方甲地孕酮片,膜或纸片,连服22日为1周期,停药后2—4日来月经;然后于第5日继续服下一月的药。 (2)作为探亲避孕药:在探亲当日中午口服1片甲地孕酮探亲避孕片一号,当日晚上加服1片,以后一日晚上服1片,直至探亲结束,次日再服1片。 (3)用作事后避孕药:口服甲醚抗孕丸,于月经第6—7日服1次,以后一次房事时服1粒;每周服2次以上者效果较好。探亲避孕时,于探亲当日中午或停晚先服1粒,以后一次房事时服1粒。甲醚抗孕膜可舌下含服,凡常住一起者,第一次于月经第6日含服1小格,以后一次房事含服1片。探亲者,于探亲当日含服1片,以后一次房事含服1片。 (4)治疗功能性子宫出血:口服甲地孕酮片,膜或纸片,每8小时1次2毫克(严重情况下,每3小时1次,待流血明显减少后再改8小时1次),然后将剂量每3日递减1次,直至维持量一日4毫克,连服20日。流血停止后,一日加服炔雌醇0.05毫克或己烯雌酚1毫克,共20日。 (5)闭经:口服一次1片甲地孕酮片和炔雌醇0.05毫克,共20日,连服3个月。 (6)痛经和子宫内膜增生过长:于月经第5—7日开始,一日口服1片甲地孕酮片,共20日。